Jak podaje \u015awiatowa Organizacja Zdrowia (WHO, ang. World Health Organization<\/em>), choroby uk\u0142adu kr\u0105\u017cenia s\u0105 obecnie najcz\u0119stsz\u0105 przyczyn\u0105 zgon\u00f3w na \u015bwiecie. Warto wspomnie\u0107, \u017ce w ostatnich latach schorzenia z zakresu kardiologii stanowi\u0142y przyczyn\u0119 prawie po\u0142owy wszystkich zgon\u00f3w odnotowanych w Polsce. Co wi\u0119cej, zgodnie z prognozami G\u0142\u00f3wnego Urz\u0119du Statystycznego w najbli\u017cszych latach dane te powinny utrzymywa\u0107 si\u0119 na zbli\u017conym poziomie.<\/p>\n Poniewa\u017c jednym z g\u0142\u00f3wnych sposob\u00f3w leczenia chor\u00f3b uk\u0142adu kr\u0105\u017cenia jest farmakoterapia, szans\u0105 dla pacjent\u00f3w mog\u0105 okaza\u0107 si\u0119 nowatorskie produkty lecznicze, w kt\u00f3rych sk\u0142adzie znajduje si\u0119 substancja czynna w amorficznej formie. W por\u00f3wnaniu do obecnie stosowanych lek\u00f3w zawieraj\u0105cych krystaliczn\u0105 substancj\u0119 aktywn\u0105, amorficzne farmaceutyki dzia\u0142aj\u0105 szybciej i skuteczniej oraz s\u0105 bezpieczniejsze dla organizmu pacjenta. Jeden z takich amorficznych lek\u00f3w o dwojakim dzia\u0142aniu (i) obni\u017caj\u0105cy poziom \u201ez\u0142ego\u201d cholesterolu oraz (ii) obni\u017caj\u0105cy ci\u015bnienie t\u0119tnicze krwi opatentowali naukowcy z Uniwersytetu \u015al\u0105skiego. W sk\u0142ad opisanego leku zwalczaj\u0105cego najcz\u0119\u015bciej wyst\u0119puj\u0105ce choroby uk\u0142adu kr\u0105\u017cenia wchodz\u0105 a\u017c dwie substancje czynne: ezetimib i indapamid.<\/p>\n Obecnie wymienione powy\u017cej substancje sprzedawane s\u0105 w postaci dw\u00f3ch osobnych tabletek. Poniewa\u017c schorzenia, przy kt\u00f3rych podaje si\u0119 tego typu leki, bardzo cz\u0119sto ze sob\u0105 wsp\u00f3\u0142istniej\u0105, a nie stwierdzono przeciwwskaza\u0144 do \u0142\u0105cznego podawania owych lek\u00f3w, wielu pacjent\u00f3w zmuszonych jest do r\u00f3wnoczesnego za\u017cywa dw\u00f3ch tabletek: jednej z ezetimibem i drugiej z indapamidem. Co wi\u0119cej, wewn\u0105trz opisanych tabletek substancja czynna znajduje si\u0119 wy\u0142\u0105cznie w swojej prawie nierozpuszczalnej, a tym samym s\u0142abo przyswajalnej przez organizm cz\u0142owieka krystalicznej formie. Fakty te zainspirowa\u0142y naukowc\u00f3w z Uniwersytetu \u015al\u0105skiego do stworzenia podw\u00f3jnie amorficznego leku \u201ecombo\u201d.<\/p>\n Sam proces amorfizacji \u2013 jak wyja\u015bniaj\u0105 badacze \u2013 jest jedynie wierzcho\u0142kiem g\u00f3ry lodowej. Prawdziwym wyzwaniem by\u0142o otrzymanie amorficznej kompozycji dw\u00f3ch lek\u00f3w charakteryzuj\u0105cej si\u0119 wysok\u0105 fizyczn\u0105 stabilno\u015bci\u0105. Leki amorficzne z definicji s\u0105 termodynamicznie niestabilne, co oznacza, \u017ce w trakcie ich przechowywania lub produkcji mog\u0105 powraca\u0107 do swojej pocz\u0105tkowej, tj. krystalicznej formy, trac\u0105c tym samym cenne w\u0142a\u015bciwo\u015bci. Ka\u017cdy lek ma okre\u015blon\u0105 dat\u0119 wa\u017cno\u015bci \u2013 jest to r\u00f3wnie\u017c minimalny okres, w kt\u00f3rym badane substancje musz\u0105 zachowa\u0107 amorficzn\u0105 posta\u0107 \u2013 dlatego te\u017c badania fizycznej stabilno\u015bci przeprowadzane nad opatentowan\u0105 kompozycj\u0105 lek\u00f3w trwa\u0142y a\u017c trzy lata. Stworzona kompozycja charakteryzuje si\u0119 wieloma zaletami. Z jednej strony, transformuj\u0105c ezetimib oraz indapamid do ich form amorficznych, mo\u017cna poprawi\u0107 efektywno\u015b\u0107 dzia\u0142ania wymienionych lek\u00f3w. Pozwala to zmniejszy\u0107 dawk\u0119 leku, jak\u0105 nale\u017cy poda\u0107 pacjentowi, aby uzyska\u0107 oczekiwany efekt terapeutyczny, co w rezultacie zmniejszy ryzyko wyst\u0105pienia u niego niepo\u017c\u0105danych skutk\u00f3w ubocznych \u2013 niewch\u0142oni\u0119ta cz\u0119\u015b\u0107 leku ju\u017c nie podra\u017cni kolejnych odcink\u00f3w uk\u0142adu pokarmowego. Amorficzne leki \u0142atwiej si\u0119 zlepiaj\u0105, dzi\u0119ki czemu do produkcji tabletek zawieraj\u0105cych bezpostaciowy farmaceutyk u\u017cywa si\u0119 zdecydowanie mniej wi\u0105\u017c\u0105cych substancji pomocniczych. Skutkuje to redukcj\u0105 rozmiaru tabletki. Z drugiej strony, umieszczaj\u0105c dwie substancje czynne w jednej tabletce poprawia si\u0119 komfort pacjenta \u2013 mniejsza liczba pigu\u0142ek oznacza \u0142atwiejsze dawkowanie. W dodatku produkuj\u0105c tabletki, w kt\u00f3rych sk\u0142adzie znajduj\u0105 si\u0119 dwie substancje czynne, mo\u017cliwe jest obni\u017cenie koszt\u00f3w takich lek\u00f3w. Jedna tabletka oznacza jedno opakowanie, jedn\u0105 linie produkcyjn\u0105 oraz kr\u00f3tszy czas produkcji.<\/p>\n Amorficzna kompozycja farmaceutyczna o wysokiej fizycznej stabilno\u015bci oraz spos\u00f3b jej otrzymywania zosta\u0142y obj\u0119te ochron\u0105 patentow\u0105.<\/p>\n Autorami wynalazku s\u0105: dyrektor \u015al\u0105skiego Mi\u0119dzyuczelnianego Centrum Edukacji i Bada\u0144 Interdyscyplinarnych<\/a> prof. zw. dr hab. Marian Paluch<\/a> oraz pracownicy Zak\u0142adu Biofizyki i Fizyki Molekularnej U\u015a: dr in\u017c. Justyna Knapik-Kowalczuk<\/a>, dr hab. \u017baneta Wojnarowska<\/a> oraz dr Katarzyna Grzybowska<\/a>.<\/p>\n <\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Patenty Uniwersytetu \u015al\u0105skiego<\/a><\/p>\n […]<\/p>\n
\n <\/p>\n![\"Dr](\"https:\/\/us.edu.pl\/wp-content\/uploads\/imported_files\/eeb486b25fcf9d3e0b0d47149392d3d6_img_7649_1_malgorzata_kloskowicz.jpg\")
\nBadane substancje lecznicze s\u0105 przechowywane przez okres kilku lat w komorze r\u0119kawicowej, w kt\u00f3rej utrzymywane s\u0105 sta\u0142e warunki wilgotno\u015bci i temperatury. Na zdj\u0119ciu: dr in\u017c. Justyna Knapik-Kowalczuk oraz prof. zw. dr hab. Marian Paluch
\nFot. Sekcja Prasowa U\u015a
\n <\/p>\n