<\/p>\n
[vc_row][vc_column][vc_column_text]<\/p>\n
Patenty Uniwersytetu \u015al\u0105skiego<\/a><\/p>\n Zesp\u00f3\u0142 naukowc\u00f3w koordynowany przez dyrektora \u015al\u0105skiego Mi\u0119dzyuczelnianego Centrum Edukacji i Bada\u0144 Interdyscyplinarnych<\/a> w Chorzowie prof. zw. dr. hab. Mariana Palucha<\/a> od wielu lat prowadzi intensywne badania nad lekami \u201eprzysz\u0142o\u015bci\u201d. Zgodnie z za\u0142o\u017ceniami nowe substancje powinny nie tylko dzia\u0142a\u0107 szybciej oraz skuteczniej, ale tak\u017ce by\u0107 bezpieczniejsze dla organizmu ludzkiego od tych, kt\u00f3re obecnie s\u0105 dost\u0119pne na rynku farmaceutycznym. Naukowcy z Uniwersytetu \u015al\u0105skiego opracowali i opatentowali spos\u00f3b otrzymywania wysoce fizycznie stabilnej, amorficznej formy tadalafilu \u2013 leku stosowanego u m\u0119\u017cczyzn z zaburzeniami erekcji.<\/p>\n Jak wyja\u015bnia prof. Marian Paluch, ponad 90% substancji aktywnych zawartych w produktach leczniczych o sta\u0142ej postaci, tj. w tabletkach czy w kapsu\u0142kach, to substancje krystaliczne. Leki w takiej krystalicznej formie \u2013 ze wzgl\u0119du na uporz\u0105dkowan\u0105 struktur\u0119 wewn\u0119trzn\u0105 \u2013 bardzo cz\u0119sto charakteryzuj\u0105 si\u0119 s\u0142ab\u0105 rozpuszczalno\u015bci\u0105 w wodzie, co z kolei niezwykle cz\u0119sto przek\u0142ada si\u0119 na ich nisk\u0105 biodost\u0119pno\u015b\u0107. Dlatego w\u0142a\u015bnie poszukuje si\u0119 metod maj\u0105cych na celu popraw\u0119 rozpuszczalno\u015bci obecnie znanych i stosowanych farmaceutyk\u00f3w. Wed\u0142ug badaczy z Uniwersytetu \u015al\u0105skiego alternatyw\u0105 dla s\u0142abo rozpuszczalnych, krystalicznych substancji jest ich nowa posta\u0107 uzyskana w wyniku procesu amorfizacji.<\/p>\n Substancje amorficzne, b\u0119d\u0105c cia\u0142ami sta\u0142ymi, charakteryzuj\u0105 si\u0119 budow\u0105 wewn\u0119trzn\u0105, kt\u00f3ra bardziej przypomina ciecze \u2013 tworzone s\u0105 bowiem przez chaotycznie rozmieszczone moleku\u0142y. Brak wewn\u0119trznego uporz\u0105dkowania sprawia, \u017ce energia swobodna takiego uk\u0142adu jest wy\u017csza ni\u017c w przypadku kryszta\u0142u, dzi\u0119ki temu amorficzne substancje znacznie lepiej rozpuszczaj\u0105 si\u0119 w wodzie, co ma kluczowe znaczenie dla farmacji. \u2013 Przekszta\u0142caj\u0105c krystaliczn\u0105 substancj\u0119 aktywn\u0105 do formy amorficznej, jeste\u015bmy w stanie otrzyma\u0107 produkt znacznie lepiej przyswajalny od materia\u0142u pocz\u0105tkowego \u2013 m\u00f3wi prof. Marian Paluch. Jak dodaje, wy\u017csza biodost\u0119pno\u015b\u0107 leku wynikaj\u0105ca jedynie ze zmiany formy substancji leczniczej mo\u017ce przyczyni\u0107 si\u0119 do redukcji dawki leku, jak\u0105 nale\u017cy poda\u0107 pacjentowi, aby uzyska\u0107 oczekiwany efekt terapeutyczny. W zwi\u0105zku z tym spodziewa\u0107 si\u0119 mo\u017cna mniejszej liczby skutk\u00f3w ubocznych powi\u0105zanych z niewch\u0142oni\u0119t\u0105 z przewodu pokarmowego i zalegaj\u0105c\u0105 w nim cz\u0119\u015bci\u0105 substancji czynnej. B\u0119d\u0105c transportowan\u0105 przez kolejne odcinki uk\u0142adu pokarmowego, substancja ta mo\u017ce dzia\u0142a\u0107 dra\u017cni\u0105co, powodowa\u0107 powstawanie polip\u00f3w czy zaburza\u0107 dzia\u0142anie flory bakteryjnej. Co wi\u0119cej, redukcja dawki mo\u017ce przyczyni\u0107 si\u0119 r\u00f3wnie\u017c do ograniczenia zanieczyszczania \u015brodowiska naturalnego substancjami, kt\u00f3rych organizm cz\u0142owieka nie przyswoi\u0142, co w przypadku lek\u00f3w ma ogromne znaczenie.<\/p>\n Jednym z ogranicze\u0144 amorficznych farmaceutyk\u00f3w jest ich termodynamiczna niestabilno\u015b\u0107. Oznacza to, \u017ce wraz z up\u0142ywem czasu mog\u0105 ulec rekrystalizacji. W wyniku tego procesu trac\u0105 swoje cenne w\u0142a\u015bciwo\u015bci. Innymi s\u0142owy, je\u015bli firma farmaceutyczna wyprodukuje lek, w kt\u00f3rym substancja lecznicza w postaci amorficznej z czasem ulegnie krystalizacji, nie tylko pogorszy si\u0119 jej przyswajalno\u015b\u0107, lecz tak\u017ce dawka leku oka\u017ce si\u0119 niewystarczaj\u0105ca do wyleczenia chorego. Dlatego w\u0142a\u015bnie w przypadku amorficznych farmaceutyk\u00f3w niezb\u0119dne s\u0105 badania maj\u0105ce na celu okre\u015blenie ich fizycznej stabilno\u015bci. \u2013 Aby substancja czynna w formie amorficznej mog\u0142a wej\u015b\u0107 na rynek, musi by\u0107 fizycznie stabilna przez minimum trzy lata \u2013 wyja\u015bnia dr hab. prof. U\u015a Kamil Kami\u0144ski<\/a> z Zak\u0142adu Biofizyki i Fizyki Molekularnej U\u015a.<\/p>\n W zwi\u0105zku z tym jednym z g\u0142\u00f3wnych zada\u0144, przed kt\u00f3rymi stan\u0119li naukowcy zajmuj\u0105cy si\u0119 tadalafilem, by\u0142o opracowanie sposobu otrzymywania jego amorficznej formy, kt\u00f3ra wykazywa\u0142aby wysok\u0105 fizykochemiczn\u0105 stabilno\u015b\u0107. \u2013 Wiedzieli\u015bmy, \u017ce tadalafil jest s\u0142abo rozpuszczalny w wodzie, dlatego poddali\u015bmy go procesowi amorfizacji. Kluczowy okaza\u0142 si\u0119 wyb\u00f3r metody. Substancje krystaliczne mog\u0105 by\u0107 poddawane procesowi topienia, suszenia rozpy\u0142owego, kompresji czy liofilizacji. Nasz zesp\u00f3\u0142 postanowi\u0142 jednak zastosowa\u0107 metody mielenia tego leku w temperaturze pokojowej oraz temperaturze ciek\u0142ego azotu (oko\u0142o \u2212200\u00b0C) \u2013 m\u00f3wi prof. Marian Paluch. \u2013 W literaturze naukowej dominuje przekonanie, i\u017c dzi\u0119ki tej metodzie uzyskuje si\u0119 najmniej stabilne fizykochemicznie substancje amorficzne. Tymczasem okaza\u0142o si\u0119, \u017ce otrzymali\u015bmy zaskakuj\u0105co stabiln\u0105 substancj\u0119 lecznicz\u0105, co pozwala my\u015ble\u0107 o wprowadzeniu jej na rynek farmaceutyczny \u2013 dodaje dyrektor \u015aMCEBI.<\/p>\n Proces otrzymywania amorficznej formy tadalafilu, wed\u0142ug opatentowanej metody, jest r\u00f3wnie\u017c stosunkowo tani. Mielenie zwi\u0105zku nale\u017cy bowiem do jednej z najmniej kosztoch\u0142onnych metod uzyskiwania form amorficznych oraz nie wymaga stosowania innych substancji, takich jak na przyk\u0142ad rozpuszczalniki. \u2013 Dzi\u0119ki zastosowanym rozwi\u0105zaniom otrzymujemy czysty, stabilny zwi\u0105zek, kt\u00f3ry \u0142atwo mo\u017cna przetworzy\u0107, by nada\u0107 mu ko\u0144cow\u0105 posta\u0107 leku, na przyk\u0142ad form\u0119 tabletki. Stabilno\u015b\u0107, znakomita przyswajalno\u015b\u0107 oraz niskie koszty produkcji amorficznej postaci tadalafilu wr\u00f3\u017c\u0105 wysoki potencja\u0142 aplikacyjno\u015bci opatentowanego rozwi\u0105zania \u2013 podsumowuje prof. Kamil Kami\u0144ski.<\/p>\n Autorami wynalazku s\u0105 pracownicy Zak\u0142adu Biofizyki i Fizyki Molekularnej: prof. zw. dr hab. Marian Paluch (kierownik jednostki), dr hab. prof. U\u015a Kamil Kami\u0144ski i dr Karolina Adrjanowicz<\/a>, a tak\u017ce dr Daniel \u017bakowiecki reprezentuj\u0105cy firm\u0119 Polpharma oraz mgr Irena Gruszka<\/a> z Instytutu Fizyki<\/a> U\u015a i dr in\u017c. \u0141ukasz Hawe\u0142ek z Instytutu Metali Nie\u017celaznych.<\/p>\n [\/vc_column_text][\/vc_column][\/vc_row]<\/p>\n <\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Patenty Uniwersytetu \u015al\u0105skiego<\/a><\/p>\n […]<\/p>\n