Patenty Uniwersytetu Śląskiego
Jak podaje Światowa Organizacja Zdrowia (WHO, ang. World Health Organization), choroby układu krążenia są obecnie najczęstszą przyczyną zgonów na świecie. Warto wspomnieć, że w ostatnich latach schorzenia z zakresu kardiologii stanowiły przyczynę prawie połowy wszystkich zgonów odnotowanych w Polsce. Co więcej, zgodnie z prognozami Głównego Urzędu Statystycznego w najbliższych latach dane te powinny utrzymywać się na zbliżonym poziomie.
Ponieważ jednym z głównych sposobów leczenia chorób układu krążenia jest farmakoterapia, szansą dla pacjentów mogą okazać się nowatorskie produkty lecznicze, w których składzie znajduje się substancja czynna w amorficznej formie. W porównaniu do obecnie stosowanych leków zawierających krystaliczną substancję aktywną, amorficzne farmaceutyki działają szybciej i skuteczniej oraz są bezpieczniejsze dla organizmu pacjenta. Jeden z takich amorficznych leków o dwojakim działaniu (i) obniżający poziom „złego” cholesterolu oraz (ii) obniżający ciśnienie tętnicze krwi opatentowali naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego. W skład opisanego leku zwalczającego najczęściej występujące choroby układu krążenia wchodzą aż dwie substancje czynne: ezetimib i indapamid.
Obecnie wymienione powyżej substancje sprzedawane są w postaci dwóch osobnych tabletek. Ponieważ schorzenia, przy których podaje się tego typu leki, bardzo często ze sobą współistnieją, a nie stwierdzono przeciwwskazań do łącznego podawania owych leków, wielu pacjentów zmuszonych jest do równoczesnego zażywa dwóch tabletek: jednej z ezetimibem i drugiej z indapamidem. Co więcej, wewnątrz opisanych tabletek substancja czynna znajduje się wyłącznie w swojej prawie nierozpuszczalnej, a tym samym słabo przyswajalnej przez organizm człowieka krystalicznej formie. Fakty te zainspirowały naukowców z Uniwersytetu Śląskiego do stworzenia podwójnie amorficznego leku „combo”.
Sam proces amorfizacji – jak wyjaśniają badacze – jest jedynie wierzchołkiem góry lodowej. Prawdziwym wyzwaniem było otrzymanie amorficznej kompozycji dwóch leków charakteryzującej się wysoką fizyczną stabilnością. Leki amorficzne z definicji są termodynamicznie niestabilne, co oznacza, że w trakcie ich przechowywania lub produkcji mogą powracać do swojej początkowej, tj. krystalicznej formy, tracąc tym samym cenne właściwości. Każdy lek ma określoną datę ważności – jest to również minimalny okres, w którym badane substancje muszą zachować amorficzną postać – dlatego też badania fizycznej stabilności przeprowadzane nad opatentowaną kompozycją leków trwały aż trzy lata.
Badane substancje lecznicze są przechowywane przez okres kilku lat w komorze rękawicowej, w której utrzymywane są stałe warunki wilgotności i temperatury. Na zdjęciu: dr inż. Justyna Knapik-Kowalczuk oraz prof. zw. dr hab. Marian Paluch
Fot. Sekcja Prasowa UŚ
Stworzona kompozycja charakteryzuje się wieloma zaletami. Z jednej strony, transformując ezetimib oraz indapamid do ich form amorficznych, można poprawić efektywność działania wymienionych leków. Pozwala to zmniejszyć dawkę leku, jaką należy podać pacjentowi, aby uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny, co w rezultacie zmniejszy ryzyko wystąpienia u niego niepożądanych skutków ubocznych – niewchłonięta część leku już nie podrażni kolejnych odcinków układu pokarmowego. Amorficzne leki łatwiej się zlepiają, dzięki czemu do produkcji tabletek zawierających bezpostaciowy farmaceutyk używa się zdecydowanie mniej wiążących substancji pomocniczych. Skutkuje to redukcją rozmiaru tabletki. Z drugiej strony, umieszczając dwie substancje czynne w jednej tabletce poprawia się komfort pacjenta – mniejsza liczba pigułek oznacza łatwiejsze dawkowanie. W dodatku produkując tabletki, w których składzie znajdują się dwie substancje czynne, możliwe jest obniżenie kosztów takich leków. Jedna tabletka oznacza jedno opakowanie, jedną linie produkcyjną oraz krótszy czas produkcji.
Amorficzna kompozycja farmaceutyczna o wysokiej fizycznej stabilności oraz sposób jej otrzymywania zostały objęte ochroną patentową.
Autorami wynalazku są: dyrektor Śląskiego Międzyuczelnianego Centrum Edukacji i Badań Interdyscyplinarnych prof. zw. dr hab. Marian Paluch oraz pracownicy Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ: dr inż. Justyna Knapik-Kowalczuk, dr hab. Żaneta Wojnarowska oraz dr Katarzyna Grzybowska.