Szacuje się, że niemalże co druga osoba na świecie może mieć podwyższony poziom cholesterolu w osoczu krwi, co z kolei przyczynia się do wielu chorób układu krążenia. W związku z tym naukowcy poszukują coraz skuteczniejszych leków obniżających stężenie tzw. złego cholesterolu we krwi. Do grupy substancji aktywnych wykorzystywanych w takich farmaceutykach należą m.in. simwastatyna i ezetimib. Każda z nich działa jednak inaczej, w związku z czym interesujące wydawałoby się ich połączenie dla uzyskania jeszcze efektywniejszego leczenia. Badania dowodzą, że terapie kombinowane są zdecydowanie bardziej skuteczne w odniesieniu do schorzeń będących skutkiem wysokiego poziomu cholesterolu LDL we krwi. Wynika z nich również, że połączenie simwastatyny i ezetimibu jest dobrze tolerowane przez pacjentów, co budzi zainteresowanie naukowców i przemysłu farmaceutycznego.
Kluczowe pytanie brzmi jednak, jak skutecznie połączyć obie substancje aktywne, aby nie straciły swoich właściwości, w tym fizycznej stabilności, zarówno w warunkach produkcji, jak również późniejszego przechowywania przez cały okres ważności leku.
Kwestia ta jest o tyle istotna, że najlepszą i najciekawszą z medycznego punktu widzenia formą obu farmaceutyków jest tak zwana postać amorficzna. Dzięki niej znacząco poprawia się rozpuszczalność leku, a zatem i jego przyswajalność, co oznacza, że osiąga się ten sam efekt terapeutyczny, jak w przypadku postaci krystalicznej, lecz przy podaniu mniejszej dawki leku. Nic więc dziwnego, że może być atrakcyjna zarówno dla firm farmaceutycznych, jak i dla pacjentów. Z jednej strony dochodzi do obniżenia kosztów produkcji, z drugiej – zmniejsza się ryzyko wystąpienia skutków ubocznych leku wynikających chociażby z zalegania nierozpuszczonych substancji w jelicie cienkim człowieka.
Fizycznie stabilną postać kompozycji farmaceutycznej na bazie simwastatyny i ezetimibu, a także sposób jej otrzymywania, opracowali naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego w Katowicach. Kompozycja nie tylko znakomicie rozpuszcza się w wodzie, co przekłada się na bardzo dobrą przyswajalność leku, lecz również zachowuje swoją stabilną fizyczną postać w procesie produkcji i późniejszego przechowywania w standardowych warunkach. Rozwiązanie zostało objęte ochroną patentową.
Autorami wynalazku są fizycy z Wydziału Nauk Ścisłych i Technicznych UŚ: prof. dr hab. Marian Paluch, dr inż. Justyna Knapik-Kowalczuk, prof. UŚ oraz mgr Krzysztof Chmiel.
