Uniwersytet Śląski w Katowicach

Hiperlipidemia to przykład zaburzeń gospodarki lipidowej organizmu, które mogą przyczyniać się do występowania chorób układu krążenia. Niewłaściwa dieta oraz siedzący tryb życia sprawiają, że wielu ludzi zmaga się z podwyższonym poziomem tzw. złego cholesterolu i trójglicerydów. Niestety nie zawsze zmiana nawyków żywieniowych czy wprowadzenie aktywności fizycznej przekłada się na poprawę wyników badań, dlatego w przypadku niektórych osób konieczne okazuje się włączenie terapii farmakologicznej.

Do grupy substancji uznanych obecnie za najskuteczniejsze w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL należą statyny. Podobny efekt leczniczy, lecz przy nieco innym sposobie działania, osiągany jest dzięki selektywnym inhibitorom absorpcji cholesterolu z przewodu pokarmowego. Z kolei w przypadku obniżania trójglicerydów najbardziej efektywną znaną grupą substancji są fibraty. W niektórych przypadkach dopiero połączenie farmaceutyków z tych trzech grup pozwala skutecznie leczyć hiperlipidemię czy hipercholesterolemię.

Stosowane dotychczas farmaceutyki składają się jednak z substancji leczniczych w formie krystalicznej, co przekłada się na ich niską biodostępność. W praktyce oznacza to, że pacjent musiał przyjmować większe dawki leków, ponieważ zaledwie kilka procent farmaceutyku było przyswajane przez organizm i przyczyniało się do poprawy wyników badań. Reszta – często w niezmienionej postaci – trafiała do środowiska naturalnego.

Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego wpadli na pomysł połączenia ezetimibu, fenofibratu i symwastatyny – trzech najbardziej popularnych substancji z wymienionych powyżej grup leków. Dodatkowym wyzwaniem była zmiana ich formy z krystalicznej na amorficzną. Dzięki temu można uzyskać lek nawet kilkunastokrotnie bardziej skuteczny, a to za sprawą poprawienia tylko jednej właściwości – jego rozpuszczalności w wodzie. To z kolei oznacza znacznie mniejsze dawki podawane pacjentom i rzadziej występujące skutki uboczne.

Co ciekawe, naukowcy otrzymali produkt na bazie tych trzech substancji, który wykazał wyższą fizyczną stabilność w porównaniu do czystych i amorficznych substancji podawanych oddzielnie. Okazało się, że poszczególne farmaceutyki nie tylko są efektywne w terapii hiperlipidemii (jak również hipercholesterolemii), lecz również stanowią dla siebie rodzaj stabilizatorów. Dzięki temu farmaceutyk na bazie kompozycji ezetimibu, fenofibratu i symwastatyny zachowuje swoją amorficzną postać wraz ze związaną z nią biodostępnością nawet w warunkach tzw. standardowego przechowywania leków. Rozwiązanie zostało objęte ochroną patentową.

Autorami wynalazku są: prof. dr hab. Marian Paluch, dr inż. Justyna Knapik-Kowalczuk, prof. UŚ, mgr Daniel Kramarczyk, dr Krzysztof Chmiel, mgr Zuzanna Mrozek oraz mgr Alfred Błażytko.

Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego opracowali kompozycję farmaceutyczną, która może być skuteczna w walce z chorobami układu krążenia | fot. Alexandru Acea – Unsplash