Uniwersytet Śląski w Katowicach

Wysoki poziom tzw. złego cholesterolu (LDL) jest jedną z głównych przyczyn schorzeń układu krążenia. W związku z tym należy dbać o to, aby nie dopuścić do hipercholesterolemii. Nie zawsze jednak zmiana trybu życia czy wprowadzenie zbilansowanej diety są wystarczające, dlatego w wielu przypadkach konieczne okazuje się włączenie farmakoterapii. Do grupy popularnych i skutecznych substancji obniżających poziom LDL należą statyny, przepisywane przez lekarzy szczególnie tym pacjentom, w przypadku których ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych jest wysokie. Jednym z najsilniejszych farmaceutyków z tej grupy jest symwastatyna. Związek ten, choć rzeczywiście przyczyniający się do obniżenia poziomu cholesterolu we krwi, charakteryzuje się jednak słabą dostępnością biologiczną. Oznacza to, że zaledwie kilka procent podanej substancji farmaceutycznej rzeczywiście oddziałuje na organizm pacjenta, natomiast reszta częściowo jest wydalana w niezmienionej postaci, po części może również zalegać w kosmkach jelita cienkiego, przyczyniając się do wystąpienia różnych skutków ubocznych. Powodem ograniczonej biodostępności leku jest słaba rozpuszczalność symwastatyny w wodzie.

Odpowiedzią na to wyzwanie może być tzw. amorfizacja substancji leczniczej. Proces ten pozwala otrzymać farmaceutyki rozpuszczalne w wodzie, przez co o wiele bardziej biodostępne. W praktyce oznacza to mniejszą ilość leku podawaną pacjentom przy zachowanej skuteczności działania, a co za tym idzie, również mniej skutków ubocznych, co w przypadku statyn ma ogromne znaczenie.

Forma amorficzna to struktura nieuporządkowana, właściwa cieczom. Przypomina miód – gęsty, lepki i niedający się formować. Każdy jednak, kto przechowuje w swojej spiżarni miód, wie, iż ten z czasem może ulec krystalizacji. Podobne procesy zachodzą w przypadku amorficznych farmaceutyków. Dlatego naukowcy poszukują takich rozwiązań, dzięki którym będą mogli otrzymać związki charakteryzujące się wysoką fizyczną stabilnością.

Jednym z wynalazków jest fizycznie stabilna kompozycja farmaceutyczna na bazie amorficznej symwastatyny, opracowana przez prof. dr. hab. Mariana Palucha oraz dr inż. Justynę Knapik-Kowalczuk, prof. UŚ z Wydziału Nauk Ścisłych i Technicznych UŚ.

– W opatentowanym rozwiązaniu łączymy amorficzną symwastatynę z nanoporowatymi substancjami krzemionkowymi. Ten sposób stabilizacji różnych substancji jest nam dosyć dobrze znany, dlatego chcieliśmy sprawdzić, jak szybko osiągniemy interesujące nas właściwości tego konkretnego farmaceutyku – wyjaśnia prof. Justyna Knapik-Kowalczuk.

Autorzy wynalazku podczas badań zauważyli pewną zaskakującą prawidłowość. Okazało się, że już niewielka ilość użytego materiału krzemionkowego wystarczyła, aby uzyskać wyjątkowo stabilną fizycznie symwastatynę. – Z naszej perspektywy było to bardzo ciekawe odkrycie. Żadne znane nam mechanizmy stabilizacji poprzez zastosowanie krzemionkowego materiału nie wyjaśniały bowiem tak efektywnej stabilizacji interesującego nas farmaceutyku. Wykonując więc standardowe badania, zupełnie przez przypadek odkryliśmy tę niezwykłą właściwość. To z kolei przybliża nas do otrzymania w przyszłości jeszcze bardziej skutecznego leku, który może pomóc w zapobieganiu chorób układu krążenia – dodaje badaczka.

Sposób otrzymywania fizycznie stabilnej kompozycji farmaceutycznej na bazie amorficznej  symwastatyny został objęty ochroną patentową.

Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego prowadzą badania substancji leczniczych w postaci amorficznej. Farmaceutyki w takiej formie przypominają miód – gęsty i lepki, o nieuporządkowanej strukturze właściwej cieczom | fot. Myriam Zilles, Benyamin Bohlouli – Unsplash